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[判断题]

药物结构中引入苯环可增加脂溶性。()

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第1题
三唑仑化学结构如下图,口服吸收迅速而完全,给药后15~30分钟起效,Tmax约为2小时,血浆蛋白结合率约为90%,t1/2为1.5~5.5小时,上述特性归因于分子中存在可提高脂溶性和易代谢的基团该基团是()

A.三氮唑环

B.苯环A

C.甲基

D.苯环C

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第2题
降低hERG抑制作用的结构优化策略具体包括哪些()?

A.降低脂溶性

B.降低碱性

C.引入氢键受体

D.引入可生成负离子的基团

E.构象限制

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第3题
下列哪一项不是油脂的作用。()

A.带有脂溶性维生素

B.易于消化吸收风味好

C.可溶解风味物质

D.吃后可增加食后饱足感

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第4题
关于苯并二氮?构效关系描述正确的是()

A.7-位引入吸电子基团,活性增强

B.1,4-苯并二氮作环为活性必需结构

C.C5位苯环专属性很高

D.1,2位用杂环稠合,可提高该类药物的代谢稳定性

E.4,5位双键被饱和并并合四氢恶唑环,镇静作用增强

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第5题
引入哪类基团可使黄酮类化合物脂溶性增加()

A.-OCH3

B.-CH2OH

C.-OH

D.邻二羟基

E.单糖

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第6题
当尿液pH提高,弱酸药物在尿中解离度增大,脂溶性变小,排除加快。()

当尿液pH提高,弱酸药物在尿中解离度增大,脂溶性变小,排除加快。()

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第7题
下列药物中,()为脂溶性维生素。

A.维生素E

B. 维生素C

C. 维生素Bl

D. 维生素B6

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第8题
关于药物经皮吸收的影响因素中表述错误的是()。

A.皮肤的水合作用,对水溶性药物的促进作用较脂溶性药物显著

B.由于人体不同部位角质层的厚度不同,药物在人体许多部位的透过性差异很大

C.选用与离子型药物所带电荷相反的物质作为载体有利于药物在角质层的透过

D.熔点低的药物易透过皮肤

E.由于脂溶性越强越易透过角质层,药物的脂溶性增加利于提高药物的经皮透过量

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第9题
对于第一个非镇定类抗组胺药物特非那定优化得到非索非那定,是采用如下哪种策略?

A.引入酸性基团

B.F原子封闭位点

C.苯环改造为杂环

D.构象限制

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第10题
下列叙述中有哪些是不正确的()

A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱

B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合,使药物的活性和毒性均增强

C.酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性降低

D.季铵类药物不易通过血脑屏障,没有中枢作用

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第11题
通过改变代谢途径提高代谢稳定性的先导化合物结构优化策略,包括封闭代谢位点、降低脂溶性、骨架修饰、生物电子等排以及前药等。()
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