不能使脂溶性药物增加水溶性的措施是()。
A.结构中形成羧酸,如辛伐他汀变成辛伐他汀酸
B.结构中增加羟基,如阿托伐他汀变成经基阿托伐他汀
C.结构中脱甲基化,如氟西汀变成去甲氟西汀
D.结构中形成酯,如头孢呋辛变成头孢呋辛酯
E.结构中增加葡萄糖醛酸形成苷,如莫西沙星变成莫西沙星葡萄苷酸
A.结构中形成羧酸,如辛伐他汀变成辛伐他汀酸
B.结构中增加羟基,如阿托伐他汀变成经基阿托伐他汀
C.结构中脱甲基化,如氟西汀变成去甲氟西汀
D.结构中形成酯,如头孢呋辛变成头孢呋辛酯
E.结构中增加葡萄糖醛酸形成苷,如莫西沙星变成莫西沙星葡萄苷酸
A.分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性增大
B.药物结构中含有卤素等原子时,药物的脂溶性增大
C.当药物分子中引入羧基时水溶性加大,此时脂水分配系数下降
D.药物结构中引入烃基时脂溶性增加,此时脂水分配系数降低
E.一般药物在脂溶性较低时,随着脂溶性增大,药物的吸收性提高
A.皮肤的水合作用,对水溶性药物的促进作用较脂溶性药物显著
B.由于人体不同部位角质层的厚度不同,药物在人体许多部位的透过性差异很大
C.选用与离子型药物所带电荷相反的物质作为载体有利于药物在角质层的透过
D.熔点低的药物易透过皮肤
E.由于脂溶性越强越易透过角质层,药物的脂溶性增加利于提高药物的经皮透过量
A.药理活性减弱以致完全失活
B.代谢产物脂溶性降低,分子极性增强和水溶性增加
C.代谢产物可能比母体药物的药理活性更强
D.代谢产物可能具有强于母体药物的毒性
E.代谢产物可能极性降低
A.水溶性药物更容易透过生物膜被吸收
B.水溶性药物吸收后迅速进入胞浆,不会沿着生物膜传输,不会通遇药物代谢酶,因此一般无需被CYP450酶代谢
C.水溶性药物的吸收一般依赖可溶性载体(SLC)的主动转运
D.脂溶性化合物通常会被ABC转运体(如P-糖蛋白)转运,且多数属于外排转运体
E.水溶性药物多数以原型形式经肾脏排泄
降脂药物易造成的营养素缺乏是()。
A、钾
B、水溶性维生素
C、蛋白质
D、脂溶性维生素
E、无