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[多选题]
关于苯并二氮?构效关系描述正确的是()
A.7-位引入吸电子基团,活性增强
B.1,4-苯并二氮作环为活性必需结构
C.C5位苯环专属性很高
D.1,2位用杂环稠合,可提高该类药物的代谢稳定性
E.4,5位双键被饱和并并合四氢恶唑环,镇静作用增强
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A.7-位引入吸电子基团,活性增强
B.1,4-苯并二氮作环为活性必需结构
C.C5位苯环专属性很高
D.1,2位用杂环稠合,可提高该类药物的代谢稳定性
E.4,5位双键被饱和并并合四氢恶唑环,镇静作用增强
A.2位引入吸电子基团活性增强
B.10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强
C.10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强
D.侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强
E.侧链伯醇与长链脂肪酸成酯,成为供肌肉注射的长效药物
A.光学异构体均显示相同的抗组胺活性
B. 结构中两个芳环处于一个平面时具有最大的抗组胺活性
C. 芳环与叔氮原子距离为0.5~0.6 nm
D. 几何异构体均显示相同的抗组胺活性
A.可使用镇静催眠药物,如苯二氮卓类药物
B.部分抗精神病药物有改善睡眠的作用
C.丙戊酸盐等情绪稳定剂对睡眠障碍有一定效果
D.患者出现嗜睡,要考虑与抗精神病药物有关
E.以上都是
A.苯二氮革类安全范围大,毒性低;短期应用无明显不良反应
B.司可巴比妥(速可眠),为长效、慢效类
C.硫喷妥,超短效,起效快(静脉麻醉药)
D.异戊巴比妥(阿米妥),为中效类
E.巴比妥类的作用特点之一是随着剂量增加,中枢抑制加强